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行業基礎
表面活性劑的增溶(solubilization)概念
2016-04-23 15:30:45 來源: 作者: 【 】 瀏覽:491次 評論:0

表面活性劑在水溶液中達到CMC后,難溶性藥物的溶解度顯著增加,形成透明膠體溶液,這種作用稱為增溶(solubilization)增溶劑指具有增溶能力的表面活性劑,被增溶物質稱為增溶質

增溶劑的性質 同系物增溶劑隨碳原子數的增加而增大,CMC減小,膠束聚集數增加,增溶量增加;

增溶劑加入順序:通常將增溶質與增溶劑先行混合要比增溶劑先與水混合的效好。

增溶質的性質:當增溶質與帶有相反電荷的表面活性劑混合時,在不同配比下可能出現增溶、形成可溶性復合物和不溶性復合物等復雜情況;增溶質與非離子表面活性劑配伍時,pH可明顯影響增溶量。弱酸性藥物在偏酸性下有較大的增溶;弱堿性藥物,則在偏堿性下有更多的增溶;兩性藥物則在等電點時有最大增溶量。

多組分增溶質的增溶: 制劑中有多組分時,對主藥的增溶效果取決于各組分與表面活性劑的相互作用;多種組分與主藥競爭同一增溶位置,主藥的增溶量減少;某一組分吸附或結合表面活性劑分子,主藥的增溶量減少;某些組分也可擴大膠束體積而增加主藥的增溶量。

增溶后的穩定性   可能與膠束表面性質、結構和膠束締合體的反應性、藥物本身的降解途徑、環境的pH、離子強度等多種因素有關。

溫度對增溶的影響  ①影響膠束的形成②影響增溶質的溶解③影響表面活性劑的溶解度;對于離子表面活性劑,溫度上升主要是增加增溶質在膠束中的溶解度以及增加表面活性劑的溶解度。

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